Энтекавир сандоз отзывы

Энтекавир сандоз отзывы

Показания к применению

Хронический гепатит В у взрослых с:

— компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации,

повышения уровня активности сывороточных трансаминаз

(аланинаминотрансфераза, АЛТ; или аспартатаминотрансфераза, ACT) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза;

— декомпенсированным поражением печени.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

— Гиперчувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту Энтекавира;

— Детский возраст до 18 лет;

— Редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо- галактозная мальабсорбция.

Как применять: дозировка и курс лечения

Терапия Энтекавиром Сандоз должна быть начата врачом, имеющим опыт в лечении хронического гепатита В. Препарат следует принимать внутрь натощак (то есть, не менее чем через 2 часа после еды и не позднее, чем за 2 часа до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза Энтекавира для пациентов с компенсированным поражением печени составляет 0,5 мг один раз в день.

Резистентным к ламивудину пациентам (то есть, пациентам в анамнезе с виремией вирусом гепатита В, сохраняющейся на фоне терапии ламивудином, или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг Энтекавира один раз в день.

Пациентам с декомпенсированным поражением печени рекомендуется назначать 1 мг Энтекавира один раз в день.

Фармакологическое действие

Действующее вещество таблеток Энтекавира Сандоз является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении HBV полимеразы. Фосфорилируется с образованием активного трифосфата (ТФ), имеющего внутриклеточный период полувыведения (Т1/2) 15 часов. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня ‘плато’. Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной и РНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-ТФ и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении полимеразы у и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Побочные действия

Аллергические реакции на компоненты Энтекавира Сандоз.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, сыпь.

Со стороны центральной нервной системы

Особые указания

Профиль безопасности Энтекавира Сандоз у пациентов с декомпенсированным заболеванием печени оценивали в открытом сравнительном рандомизированном клиническом исследовании, в котором пациенты получали препарат в дозе 1 мг в сутки (п = 102) или адефовира дипивоксил в дозе 10 мг в сутки (п = 89). В данном исследовании кумулятивный уровень смертельных исходов составил 23 % (23/102). Причиной смерти, как правило, являлось заболевание печени. Кумулятивная частота гепатоцеллюлярной карциномы составила 12 % (12/102). Серьезные побочные эффекты, как правило, со стороны печени, выявлялись с кумулятивной частотой 69 %. У пациентов с высоким баллом по шкале Чайльд-Пью риск развития серьезных побочных эффектов был выше.

Взаимодействие

Поскольку действующее вещество Энтекавира Сандоз выводится преимущественно почками, при одновременном введении Энтекавира и лекарств, снижающих функцию почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции, возможно увеличение концентрации в сыворотке Энтекавира или этих лекарств.

Условия хранения

Хранить при температуре 15- 25°С.

Срок годности

Не использовать препарат, после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Энтекавир Сандоз: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Entecavir Sandoz

Код ATX: J05AF10

Действующее вещество: энтекавир (Entecavir)

Производитель: Лек д.д. (LEK d.d.) (Словения)

Актуализация описания и фото: 08.07.2019

Цены в аптеках: от 2799 руб.

Энтекавир Сандоз – противовирусное лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, белого (0,5 мг) или розового (1 мг) цвета, с гравировкой «108» (0,5 мг) или «109» (1 мг) с одной стороны, и SZ – с другой (10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера и инструкция по применению Энтекавира Сандоз).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: энтекавира моногидрат – 0,5325 или 1,065 мг, что эквивалентно энтекавиру в количестве 0,5 и 1 мг соответственно;
  • дополнительные компоненты: кросповидон, лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
  • пленочная оболочка: макрогол 6000, гипромеллоза 2910, тальк, титана диоксид; дополнительно для 1 мг – краситель железа оксид красный (E172).
Читайте также:  Восстановление влагалища после родов

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Энтекавир – противовирусное средство, являющееся аналогом нуклеозида гуанозина и проявляющее выраженную и селективную активность по отношению к полимеразе вируса гепатита B (полимеразе HBV). В результате реакции фосфорилирования действующего вещества образуется активный трифосфат (ТФ), внутриклеточный период полувыведения (Т½) которого составляет 15 часов. Концентрация ТФ внутри клетки напрямую связана с внеклеточным содержанием энтекавира, при этом после начального уровня плато не происходит существенного накопления препарата. Посредством конкуренции с естественным субстратом – деоксигуанозином-ТФ – энтекавир-ТФ угнетает все три типа функциональной активности вирусной полимеразы: I – прайминг полимеразы HBV, II – обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной информационной РНК (иРНК), III – синтез позитивной нити HBV ДНК.

Для энтекавира-ТФ характерно слабое подавление клеточных ДНК-полимераз α, β и δ с величиной константы ингибирования Ki 18–40 мкМ. Также не были зафиксированы при высоком уровне содержания энтекавира и энтекавира-ТФ нежелательные реакции в отношении γ-полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика

У здоровых добровольцев отмечена быстрая абсорбция активного вещества, а его максимальная плазменная концентрация (Сmах) наблюдалась спустя 0,5–1,5 часа. После повторного приема энтекавира в дозе, варьирующей от 0,1 до 1 мг, фиксировалось пропорциональное дозе возрастание Сmах и величины площади под фармакокинетической кривой (AUC). Стационарная концентрация средства (Css) достигалась после 6–10 дней перорального приема 1 раз в сутки, уровень в плазме крови при этом повышался в среднем в 2 раза. В равновесном состоянии Сmах и минимальная плазменная концентрация (Cmin) в крови составляли соответственно 4,2 и 0,3 нг/мл при приеме энтекавира в дозе 0,5 мг; 8,2 и 0,5 нг/мл – при приеме в дозе 1 мг.

На фоне перорального приема Энтекавира Сандоз в сочетании с пищей как с высоким, так и с низким содержанием жира обнаруживалась минимальная задержка абсорбции средства (1–1,5 часа – при использовании с едой и 0,75 часа – при приеме натощак), а также снижение AUC на 18–20% и Cmax на 44–46%.

Согласно результатам исследований установлено, что объем распределения (Vd) энтекавира превосходит общий объем жидкости в организме, что является подтверждением хорошего проникновения препарата в ткани. С белками плазмы крови in vitro активное вещество связывается приблизительно на 13%. Энтекавир не входит в группу индукторов, ингибиторов или субстратов изоферментов системы CYP450. В ходе исследований после введения людям и крысам меченного 14 С-энтекавира не были выявлены ацетилированные или окисленные метаболиты, а продукты II фазы биотрансформации (сульфаты и глюкурониды) определялись в незначительном количестве.

Плазменный уровень энтекавира с момента достижения Cmax уменьшался биэкспоненциально, при этом Т½ был равен 128–149 часам. На фоне использования средства 1 раз в сутки отмечалось возрастание его концентрации (кумуляция) в 2 раза, а эффективный Т½ в данном случае составлял в среднем 24 часа. Экскретируется энтекавир большей частью почками, в равновесном состоянии в моче в неизмененном виде определяется 62–73% введенной дозы. Почечный клиренс может колебаться в диапазоне от 360 до 471 мл/мин и не зависит от дозы, что указывает на канальцевую секрецию и гломерулярную фильтрацию противовирусного средства.

Показания к применению

Энтекавир Сандоз рекомендован для терапии хронического гепатита B у взрослых при наличии следующих факторов:

  • компенсированное поражение печени, наличие фазы репликации вируса, гистологическое подтверждение признаков протекания воспалительного процесса в печени и/или фиброза печени, возрастание уровня активности сывороточных трансаминаз [аспартатаминотрансферазы (АСТ) или аланинаминотрансферазы (АЛТ)];
  • декомпенсированное поражение печени.

Противопоказания

  • возраст до 18 лет;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
  • период кормления грудью;
  • повышенная чувствительность к любому составляющему средства.

С осторожностью и только при условии превышения пользы над возможными рисками препарат может назначаться беременным женщинам, так как адекватных и хорошо контролируемых исследований по применению Энтекавира Сандоз у пациенток данной группы не проводилось.

Энтекавир Сандоз, инструкция по применению: способ и дозировка

Энтекавир Сандоз принимают перорально. Капсулы следует принимать натощак – перерыв между их приемом и приемом пищи должен быть не менее 2 часов.

При наличии компенсированного поражения печени назначают 1 раз в сутки по 1 таблетке Энтекавир Сандоз 0,5 мг. В случае резистентности к ламивудину, т. е. при данных в анамнезе о виремии вирусом гепатита B, не проходящей на фоне лечения ламивудином, или при установленной устойчивости к ламивудину, энтекавир рекомендуют принимать 1 раз в сутки в дозе 1 мг.

Читайте также:  Тоник для кожи с куперозом

При наличии некомпенсированного поражении печени Энтекавир Сандоз назначают 1 раз в сутки в дозе 1 мг.

Поскольку при снижении клиренса креатинина (КК) клиренс препарата уменьшается, требуется проводить коррекцию доз энтекавира у больных с почечной недостаточностью при КК

  • Заказ оформляется на Vseapteki.ru

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые. двояковыпуклые, с гравировкой "SZ" на одной стороне, "109" на другой стороне.

1 таб.
энтекавира моногидрат* 1.065 мг
что соответствует содержанию энтекавира 1 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат ** — 240.935 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 138 мг, кросповидон — 16 мг, магния стеарат — 4 мг.

Состав пленочной оболочки : гипромеллоза 2910 — 9.698 мг, макрогол 6000 — 2.393 мг, титана диоксид — 2.138 мг, тальк — 0.713 мг, краситель железа оксид красный E172 — 0.045 мг.
* Теоретическое значение. Фактическое значение используемого количества энтекавира зависит от фактического анализа действующего вещества ("как есть" примерно от 93-94%) и корректируется содержанием лактозы моногидрата.
** Теоретическое значение. Фактическое используемое количество лактозы моногидрата зависит от фактического используемого количества действующего вещества.

10 шт. — блистеры Ал/Ал (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, аналог нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV).

Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата, имеющего внутриклеточный период полужизни 15 ч. Внутриклеточная концентрация энтекавира трифосфата прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня "плато". Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-трифосфат, энтекавира трифосфат ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: 1) прайминг HBV полимеразы, 2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и 3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира трифосфат является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, βи δ с Ki 18-40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира трифосфата и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика

У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, C max в плазме крови определяется через 0.5-1.5 ч. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение C max и AUC. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 раз/сут, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. C max и C min в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 и 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 мкг, 8.2 и 0.5 нг/мл, соответственно, при приеме в дозе 1 мг. При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.75 ч при приеме натощак), снижение C max на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

V d энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченого 14 С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

После достижения C max концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом T 1/2 составлял 128-149 ч. При приеме 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный T 1/2 составил примерно 24 ч.

Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции энтекавира.

Показания

Хронический гепатит В у взрослых с компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышения уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза; с декомпенсированным поражением печени.

Читайте также:  Болят глаза и мутное зрение

Противопоказания

Детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к энтекавиру.

Дозировка

Принимают внутрь. Доза составляет 500-1000 мкг 1 раз/сут. Частота приема зависит от степени нарушения функции почек, указаний в анамнезе на терапию нулеозидными препаратами, состояния печени.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы : редко — диарея, диспепсия, тошнота, рвота; возможно — повышение активности трансаминаз.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, утомляемость; редко — бессонница, головокружение, сонливость.

Со стороны иммунной системы: возможно — анафилактоидная реакция.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: возможно — алопеция, сыпь.

Со стороны обмена веществ: возможно — лактацидоз (общая усталость, тошнота, рвота, боль в брюшной полости, внезапное снижение массы тела, одышка, учащенное дыхание, мышечная слабость), особенно у пациентов с декомпенсированным поражением печени.

Кроме этого, у пациентов с декомпенсированным поражением печени отмечались дополнительно следующие побочные эффекты: часто — снижение концентрации бикарбоната в крови, повышение активности АЛТ и концентрации билирубина более чем в 2 раза по сравнению с ВГН, концентрация альбумина менее 2.5 г/дл, возрастание активности липазы более чем в 3 раза по сравнению с нормой, концентрация тромбоцитов ниже 50 000/мкл; редко — почечная недостаточность.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и препаратов, вызывающих нарушение функции почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции, возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих препаратов.

Взаимодействие энтекавира с другими препаратами, которые выводятся почками или влияют на функцию почек, не изучено. При одновременном применении энтекавира с такими препаратами следует тщательно контролировать состояние пациента.

Особые указания

При лечении аналогами нуклеозидов, в т.ч. энтекавиром, в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Симптомы, которые могут указывать на развитие лактацидоза: общая усталость, тошнота, рвота, боль в брюшной полости, внезапное снижение массы тела, одышка, учащенное дыхание, мышечная слабость.

Факторами риска являются женский пол, ожирение, длительное использование нуклеозидных аналогов, гепатомегалия. При появлении указанных симптомов или получении лабораторного подтверждения лактацидоза следует прекратить лечение препаратом.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, в т.ч. энтекавира. Большинство таких случаев проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, в т.ч. фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии неизвестна. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

Следует учитывать, что при применении энтекавира у пациентов с сочетанной инфекцией ВИЧ, не получающим антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ инфекции и не рекомендуется для подобного применения.

Отмечен высокий риск развития серьезных побочных эффектов со стороны печени, в частности, у пациентов с декомпенсированным поражением печени класса С по классификации Чайлд-Пью. Также эти пациенты более подвержены риску развития лактацидоза и таких специфических побочных эффектов со стороны почек, как гепаторенальный синдром. В связи с этим следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентами на предмет выявления клинических признаков лактацидоза и нарушения функции почек, а также проводить соответствующие лабораторные анализы у данной группы пациентов (активность печеночных ферментов, концентрация молочной кислоты в крови, концентрация креатинина в сыворотке крови).

Наличие мутаций устойчивости у вируса гепатита В к ламивудину повышает риск развития резистентности к энтекавиру. В связи с этим у ламивудин-резистентных пациентов требуется проведение частого мониторинга вирусной нагрузки и при необходимости соответствующее обследование на выявление мутаций устойчивости.

Для пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования.

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, неизвестны. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных не проводилось. Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данных о выведении энтекавира с грудным молоком нет. В период лечения грудное вскармливание не рекомендуется.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector